在药物发现中使用PROTAC进行靶向蛋白质降解

使用PROTAC进行靶向蛋白质降解是药物发现中一种新的有前景的治疗方法。PROTAC具有通过靶向控制遍在蛋白E3连接酶来调节蛋白质降解的能力。这种新技术允许疾病相关蛋白质的降解，并提供优于传统蛋白质抑制的许多优点。

与传统的蛋白质抑制相比，PROTAC方法具有许多优点。抑制剂需要持续的蛋白质结合以引起预期的生物反应。这可能是靶过表达的发生率，竞争配体的存在或导致结合抗性的蛋白质突变的问题。PROTAC模型通过促进降解来绕过这些问题，所述降解避免了蛋白质对抗持续抑制的天然抗性。

甚至选择弱结合和混杂配体也可以与PROTAC一起使用并且仍然表现出高降解功效。而且，不调节目的蛋白质的细胞功能的无效配体可用于通过PROTAC介导降解。无论配体是强抑制剂，弱粘合剂，混杂还是无效，PROTAC都能够通过常规的小分子抑制降解以前认为“不可摧毁”的蛋白质。

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