新加坡国立大学化学家开发出新的抗癌药物

来自新加坡国立大学(NUS)的药剂师和化学家团队开发出一种新的抗癌药物，对肾脏的毒性较小。这种新药就像一颗“魔弹”，直接传递给癌细胞的线粒体 - 细胞的能量发生器。

一旦药物到达肿瘤，两种活性分子 - 抗癌药物和敏化剂 - 立即被释放，它们攻击线粒体，导致癌细胞死亡。这种有针对性的方法减少了药物与其他组织的相互作用，最大限度地减少了副作用，并且有望降低患者对顺铂等抗癌药物产生耐药性的风险。

抗癌药物的副作用该新药的开发首次报道于2019年4月3日的Angewandte Chemie International Edition期刊。1965年顺铂作为一种抗癌药物的发现是一个重要的里程碑，它改变了疾病的治疗方法，提高了全球癌症患者的治愈率。

50多年后，顺铂和新一代铂类抗癌药物仍在大约40%的化疗中使用。然而，这些药物具有毒副作用，例如在患者中引起严重的肾功能障碍，这可能需要一些患者进行透析治疗。

在设计和评估新的癌症治疗方法时，研究人员经常使用顺铂作为比较新药的黄金标准。众所周知，顺铂通过破坏DNA来杀死癌细胞。但癌细胞很聪明，他们有办法修复这种损伤并对药物治疗产生抗药性。因此，我们需要能够解决耐药性和相关副作用的良好替代品。“

他与新加坡国立大学理学院药学系的副教授Giorgia Pastorin一起研究开发一种具有更好治疗效果的抗癌药物，以替代顺铂。该研究是与耶路撒冷希伯来大学的Dan Gibson教授合作进行的。

实验室研究：靶向递送新药后肿瘤消失

认识到线粒体的DNA修复机制效率较低，新加坡国立大学的团队提出了一种可以直接传递给他们的新药。这是通过向原始顺铂支架中添加线粒体靶向配体来实现的。该额外配体具有强正电荷，其对线粒体膜的互补负电荷显示出高亲和力。

新加坡国立大学的研究人员研究了他们的药物如何被释放到血液中，并提出了一种方法，将他们的新药物制剂包裹在称为脂质体纳米囊泡的微型药物载体中。由于肿瘤生长非常迅速，它们的血管没有时间适当发育并且它们是渗漏的。这样的环境使得药物载体能够从血管渗透到肿瘤微环境中，并且保留在肿瘤内以对癌细胞进行“攻击”。

研究人员进行的实验表明，这种新药在结肠癌模型中传播后，会使肿瘤缩小，直至变得无法触及。

“与使用常规顺铂不同，没有检测到肾脏炎症的迹象。这些结果表明我们的发明是顺铂的可行替代品，”该研究的第一作者Maria Babak博士说。

“虽然我们的结果显示出巨大的潜力，但我们希望进一步挑战自我，以改善我们的药物，以便我们能够实现完全的肿瘤缓解和解决耐药性。实现这一壮举将为改善癌症治疗和存活率打开大门，”副教授说。 Pastorin。

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