化学家们仍在寻找新的和有价值的方法来使用Heck反应

自已故的理查德·赫克(Richard Heck)发现强大的化学反应导致特拉华大学教授获得2010年诺贝尔奖以来，已有近50年的历史了，化学家们仍在寻找新的和有价值的方法来使用Heck反应。

其中之一-唐纳德·A·沃森教授-是化学和生物化学系的一部分，赫克在UD系任教期间(1971-89年)在该系任教。沃森和他的研究小组刚刚发表了新的发现，这些发现可以简化小分子药物的开发和生产，其中包括当今使用的大多数药物。这些小分子药物中的活性成分通常通过片剂或胶囊剂递送并吸收到血液中。

他们的工作发表在Angewandte Chemie上，展示了Heck反应(使用钯作为催化剂来键合碳分子)如何使二氢吲哚支架更容易和更实用-结构为新分子提供了重要平台。

在许多天然产物以及用于治疗包括癌症，高血压，偏头痛和其他病症的疾病的药物中发现了吲哚林支架。

但是生产这些支架一直具有挑战性，特别是在需要更多复杂性的情况下。

沃森和他的小组发现了一种新的部署Heck反应的方法，该方法利用电子渴望的氮来完成组装，并以以前从未尝试的方式完成组装，并使复杂的组装件易于使用。用氮作为试剂-控制化学反应的元素-出现了新的可能性。

沃森说：“赫克所关注的一切都基于碳基试剂。”“我们正在问，是否可以将其应用于元素周期表中的其他元素?简而言之，答案是肯定的。这就是我们所发现的……我们研究了硅，硼原子，现在研究了氮，其中与生物活性化合物的制造直接相关。”

生物活性化合物用于在活生物体中引起特定的生物反应。例如，药物中的生物活性化合物可用于杀死细菌，降低血压或杀死癌细胞。

沃森(Watson)将博士论文的主要作者徐飞阳(Feiyang Xu)归功于他找到了转换过程的路径。

“我说，'如果我们能弄清楚如何做到这一点，那不是很好吗?'飞扬想通了。”沃森说。

沃森说：“我们一直在探索允许的参数，并充实这些新反应的工作原理。这是我们作为基础科学家的工作，为其他化学家定义和提供工具，以寻找那些在哪里工具将起作用，将不起作用，以及您可以使用这些工具做什么。”

该过程的关键是迫使氮气按照化学家的要求进行化学家的竞标，这种化学家称之为“ümpole”。

博士生Katerina M. Korch说：“一切都有其固有的活动。”他帮助设计实验，开发了底物表(提供了对所研究化合物进行的所有测试的结果)并撰写了手稿。“做ümpole会迫使它做自然不会做的事情。”

自然地，氮是电子猪。在这个过程中，研究人员创造了氮元素含量​​不足的元素，使氮沿该过程所需的方向转向。

沃森说：“用碳很容易做到这一点。”“让氮气在这些类型的反应中以这种方式表现是我们正在努力探索如何利用的新事物。”

标签： Heck