用氮来简化药物前体的合成

莱斯大学的科学家们通过他们最新发现的一步法为药物，杀虫剂，肥料和其他产品添加氮来为有机化学家提供了推动力。

水稻合成有机化学家LászlóKürti表示，该方法在美国化学学会杂志上发表，是向前迈出的重要一步，因为它可以加速并提高被称为α-氨基酮的有价值分子的产量。

酮类是天然存在的碳基化合物，也是化学工业的重要原料。伯氨基(NH 2)是存在于许多重要化学产品中的官能团。它含有一个氮原子和两个氢原子。当酮在α碳上被伯氨基官能化时，它形成称为伯α-氨基酮的化合物。

“这是一个很好的前体，因为在NH2上没有额外的功能化，如酰基，它可以转换成你想要的任何东西，”化学副教授Kürti说。“以前，这就是问题所在：人们会在那里放置氮气并具有额外的功能，但是获得免费NH2所需的进一步处理是复杂的。”

博士后研究员周哲在室温下将甲硅烷基烯醇醚和氮源在普通溶剂六氟异丙醇中混合后发现了这种反应，发现它模仿了Rubottom氧化，这是一种氧化烯醇醚的既定技术。

“氧气通常被置于阿尔法位置，”Kürti说。“但氮气，没有。我们是第一个在大量底物中证明这是可能的，而且很简单。事实证明，溶剂本身会催化反应。”

周和共同作者和博士后研究员Qing-Qing Cheng对该方法进行了改进，然后通过制备19种氨基酮，包括三种合成氨基酸前体进行了测试。“这些非天然氨基酸对药物设计具有重要意义，”Kürti说。“生物体内的酶促过程不会攻击它们，因为它们不适合酶的口袋。”

“在我们完成这个过程之前，制作这些结构并非不可能，”周说。“这只是非常复杂并采取了许多步骤。通常，目标是通过最直接的方法获得它们。”

Kürti实验室早期的合成工艺消除了在胺制造中对过渡金属基催化剂的需求，以简化制造新化合物如药物时常用且通常效率低下的试错方法。加速胺化的金属基催化剂 - 将胺基引入有机分子 - 也会污染产品，因此新工艺也避免了它们。

“我们的胺化方法有望取代共同的三步法生产α-氨基酮，而且产量相当，非常好，”周说。“在标准流程中，每一步都会降低产量，因此即使产量相同，一步法仍然优越，因为它花费的时间更少，出错的风险也更小。

“你想要的最后一件事就是从一开始就得到八步，然后在第九步毁掉它，因为条件不够有选择性，”他说。“切割步骤总是有益于有机合成。”

Kürti很高兴看到他的社交媒体报道在发表论文时得到了同行和工业熟人的祝贺。

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